本书将传统的药物化学教材与现代制药工程紧密结合，在编写内容和编写形式上改革创新，满足化学化工院校背景的制药工程等专业的人才培养特点。制药工程和化学专业的学生在医药行业主要从事的是衍生物的设计与合成、合成工艺的优化等工作，因此在编写内容上，本教材注重药物化学与化学相关学科的衔接与相互渗透，在讲述药物化学的基本原理和基本知识的基础上，结合制药工程、应用化学专业的实际需求，精简典型药物数量，但是给出多条合成路线，并且结合具体的反应条件及药物的化学稳定性，特别是药物合成相结合给出相关杂质的结构，加强学生对药物合成工艺的认识，适合具有化学化工背景应用型本院院校制药工程专业的人才培养需求。在编写形式上增加了“学习引导”“案例教学”“知识拓展”“本章小结”“思考题”等模块，增加教材本身的知识性、典型性、启发性和实践性，帮助学生明确学习重点和学习目标，提高学生学习兴趣。
第一章绪论001
第一节药物化学的发展002
一、药物化学的起源与发展002
二、我国药物化学的发展004
第二节药物的命名004
一、通用名004
二、化学名005
三、商品名006
第二章药物的结构与药物作用007
第一节药物理化性质与药物活性008
一、溶解度008
二、脂水分配系数008
三、解离度008
第二节药物结构与药物活性010
一、化学键的作用010
二、立体化学的作用012
三、官能团的作用015
第三节药物结构与药物代谢017
一、药物的Ⅰ相代谢017
二、 药物的Ⅱ相代谢026
第三章第一第一2和抗癫痫药030
第一节第一第一2030
一、苯二氮类药物030
二、 非苯二氮类药物037
三、 其他药物040
第二节抗癫痫药041
一、 巴比妥类药物041
二、 巴比妥类的同型药物044
三、二苯并氮杂类046
四、GABA衍生物046
五、丙戊酸衍生物047
六、其他结构类药物048
第四章精神疾病治疗药051
第一节抗精神病药051
一、吩噻嗪类051
二、硫杂蒽类056
三、丁酰苯类057
四、苯甲酰胺类058
五、二苯并二氮类059
六、其他类061
第二节抗抑郁药062
一、单胺氧化酶抑制剂062
二、去甲肾上腺素重摄取抑制剂063
三、选择性5羟色胺重摄取抑制剂066
四、其他药物068
第五章镇痛药和2部第一2070
第一节镇痛药070
一、吗啡及其半合成衍生物070
二、合成镇痛药075
第二节2部第一2079
一、对氨基苯甲酸酯类080
二、酰胺类083
三、氨基酮类084
四、氨基醚类084
五、2部第一2的构效关系085
第六章解热镇痛药、非甾体抗炎药及抗痛风药087
第一节解热镇痛药088
一、苯胺类088
二、水杨酸类090
第二节非甾体抗炎药093
一、非选择性的非甾体抗炎药093
二、选择性COX2抑制剂105
第三节抗痛风药107
一、抑制尿酸生成的药物107
二、促进尿酸排泄的药物108
三、急性痛风期治疗药物109
第七章抗2态反应药物110
第一节组胺H1受体拮抗剂110
一、经典H1受体拮抗剂 111
二、非镇静H1受体拮抗剂116
三、组胺H1受体拮抗剂的构效关系120
第二节过敏介质与抗2态反应药物121
一、过敏介质释放抑制剂121
二、过敏介质拮抗剂121
第八章抗溃疡药物124
第一节H2受体拮抗剂126
一、H2受体拮抗剂的结构类型126
二、组胺H2受体拮抗剂的构效关系130
第二节质子泵抑制剂131
一、不可逆型质子泵抑制剂131
二、不可逆型质子泵抑制剂的构效关系135
三、可逆型质子泵抑制剂135
第九章拟胆碱药和抗胆碱药137
第一节胆碱能神经递质与乙酰胆碱受体137
第二节拟胆碱药138
一、胆碱受体激动剂138
二、乙酰胆碱酯酶抑制剂140
第三节抗胆碱药143
一、M受体拮抗剂143
二、N受体拮抗剂 149
第十章作用于肾上腺素能受体药物153
第一节肾上腺素能神经递质与肾上腺素受体153
第二节拟肾上腺素药物155
一、非选择性肾上腺素能受体激动剂155
二、α受体激动剂158
三、β受体激动剂160
四、肾上腺素受体激动剂的构效关系163
第三节抗肾上腺素药物164
一、α受体拮抗剂164
二、β受体拮抗剂165
三、α、β受体拮抗剂167
第十一章高血压治疗药物169
第一节交感神经药物169
第二节影响肾素血管紧张素醛固酮系统的药物170
一、肾素抑制剂171
二、血管紧张素转化酶抑制剂172
三、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂176
第三节钙通道阻滞剂178
一、选择性钙通道阻滞剂178
二、非选择性钙通道阻滞剂182
第四节利尿药183
一、Na+Cl-协转运抑制剂183
二、Na+K+2Cl-协转运抑制剂184
三、盐皮质第一受体阻断剂185
第十二章心脏疾病治疗药物及血脂调节药188
第一节抗心律失常药188
一、钠通道阻滞剂189
二、钾通道阻滞剂191
第二节抗心绞痛药193
第三节抗心力衰竭药196
一、强心苷类196
二、磷酸二酯酶抑制剂197
第四节血脂调节药198
一、血脂化学和生物化学198
二、降低胆固醇和低密度脂蛋白的药物198
三、影响胆固醇和甘油三酯代谢的药物203
第十三章降血糖药物206
第一节胰岛素及其类似物206
一、胰岛素206
二、胰岛素类似物208
第二节合成降血糖药物208
一、胰岛素分泌促进剂208
二、胰岛素增敏剂212
三、α葡萄糖苷酶抑制剂215
四、二肽基肽酶Ⅳ抑制剂215
五、胰高血糖素样肽1受体激动剂218
第十四章抗肿瘤药物第一0
第一节直接作用于DNA的药物第一0
一、烷化剂第一0
二、铂类配合物第一7
三、抗生素类第一8
四、 作用于DNA拓扑异构酶的药物230
第二节抗代谢药物232
一、嘧啶类似物232
二、嘌呤类似物235
三、叶酸拮抗物237
四、氨基酸拮抗物238
第三节抗有丝分裂的药物238
一、长春碱类239
二、紫杉醇类240
三、第一第一243
四、鬼臼毒素243
第四节生物靶向的抗肿瘤药物244
一、蛋白激酶抑制剂244
二、蛋白酶体抑制剂247
三、单克隆抗体248
第十五章抗生素与合成第一药250
第一节抗生素250
一、β内酰胺类抗生素251
二、四环素类抗生素265
三、大环内酯类抗生素268
四、氨基糖苷类抗生素272
五、氯霉素类抗生素274
第二节合成第一药275
一、喹诺酮类药物275
二、磺胺类药物及第一增效剂279
第十六章抗病毒药物284
第一节抗流感病毒药物284
一、 M2离子通道抑制剂285
二、神经氨酸酶抑制剂286
三、RNA聚合酶抑制剂287
四、核蛋白抑制剂289
第二节抗HIV药物290
一、逆转录酶抑制剂290
二、蛋白酶抑制剂293
三、整合酶抑制剂295
四、 CCR5 抑制剂297
第三节其他抗病毒药物297
一、抗单纯疱疹病毒药物298
二、抗带状疱疹病毒药物300
三、乙型肝炎的治疗药物301
四、丙型肝炎的治疗药物303
五、抗巨细胞病毒药物306
第十七章甾体第一类药物309
第一节第一2及抗第一2药物311
一、甾体第一2312
二、非甾体第一2313
三、抗第一2药物314
第二节雄第一、同化第一和抗雄第一药物316
一、雄第一316
二、蛋白同化第一318
三、抗雄第一药物320
第三节孕第一及抗孕第一药物320
一、孕第一320
二、抗孕第一药物325
第四节肾上腺皮质第一327
一、天然肾上腺皮质第一327
二、糖皮质第一的化学结构修饰328
第十八章新药研究的基本途径与方法332
第一节先导化合物的发现332
一、从天然产物活性成分中发现先导化合物332
二、以现有药物作为先导化合物334
三、以活性内源性物质作为先导化合物336
四、通过偶然事件或随机机遇发现先导化合物337
五、利用组合化学和高通量筛选法发现先导化合物337
六、通过计算机辅助药物筛选寻找先导化合物338
第二节先导化合物的优化338
一、同系物衍生法338
二、生物电子等排体替换339
三、前药设计341
四、孪药343
五、软药344
参考文献346
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